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Tepotinib hydrochloride

CAS No. : 1103508-80-0

MCE 国际站:Tepotinib hydrochloride

产品活性:Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Autophagy

作用靶点:c-Met/HGFR  |  Autophagy

In Vitro: Tepotinib hydrochloride inhibits IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1, Mer, and TrkA with IC50s of 615, 1017, 1566, 2037, 2272, and 5716 nM, respectively.
Tepotinib hydrochloride inhibits HGF-induced c-Met phosphorylation, with an average IC50 of 6 nM in A549 cells.
Tepotinib (0.01 nM-30 μM) hydrochloride inhibits tumor cell proliferation and migration in vitro.

In Vivo: Tepotinib hydrochloride induces tumor regression in xenograft models and inhibits in vivo c-Met phosphorylation。

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