SB-743921 hydrochloride

MCE 国际站：SB-743921 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：940929-33-9

纯度：0.9987

货号：HY-12069

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。

体外：SB-743921 是 Eg5 的强效抑制剂，Ki 为 0.1 nM[1]。SB-743921 (1 nM) 强效抑制慢性粒细胞白血病 (CML) 原代细胞的集落形成细胞 (CFC) 形成，但对正常骨髓祖细胞的集落形成能力表现出轻微的抑制活性。SB-743921 (1, 3 nM) 诱导 CML 原代 CD34 + 细胞凋亡，对正常 CD34 + 细胞有轻微影响。SB-743921 (2 nM) 与伊马替尼联合使用，在 KCL22 和 CML CD34 + 细胞中显示出附加的抗增殖作用。此外，SB-743921 可克服 CML 细胞中的伊马替尼耐药性。 SB-743921（0.5 nM、1 nM、3 nM）抑制 CML 细胞中的 MEK/ERK 和 AKT 信号传导[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SB-743921 具有良好的口服生物利用度和药代动力学，并可诱导携带肺癌患者异种移植瘤的裸鼠肿瘤完全消退[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：动物实验采用雌性 NMRI nu/nu 小鼠进行。肿瘤碎片是从裸鼠中连续传代的异种移植瘤中获得的。将小鼠随机分配到各个组，当所需数量的小鼠携带 50-250 mm3 体积的肿瘤时开始给药，最好是 80-200 mm3。1 的载体：10% 乙醇、10% cremophor、80% D5W（葡萄糖 5%）；所有其他化合物（包括 SB-743921）的载体：8% DMSO、2% Tween 80、蒸馏水（pH 5）。所有治疗均腹膜内给药。对照组小鼠（第 1 组）在第 0、3、6、8、10、13、20、22、24、29、31、34、36、38、48、51、55、58、62、65 和 69 天接受 10 mL/kg 载体治疗[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 K562 和 KCL22 细胞以 5 × 105 的数量接种在 6 孔板中，置于 2 mL RPMI-1640 培养基中，培养基中添加 10% FBS，环境温度为 37°C，CO2 浓度为 5%，分别用对照（2% DMSO）、50 nM 伊马替尼、2 nM SB-743921 和 50 nM 伊马替尼 + 2 nM SB-743921 处理。每 24 小时测定一次细胞数量和活力。绘制活细胞与时间的关系图，以生成生长曲线 [2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Eg5 0.1 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Jeffrey R. Jackson, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. First AACR International Conference on Molecular Diagnostics in Cancer Therapeutic Development, Sep 12-15, 2006.[2]. Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015 Jun;56(6):1813-20.[3]. Good JA, et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1878-93.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。